وصف المنتج
ميثوتريكسات (MTX)، رقم CAS 59-05-2، هو مادة دوائية فعالة (API) مهمة تظهر عادةً على شكل مسحوق بلوري أصفر. وهو مضاد للفولات يثبط إنزيم ثنائي هيدروفولات ريدوكتاز (DHFR)، مما يتداخل مع استقلاب الفولات وتخليق الحمض النووي (DNA). نظرًا لخصائصه الدوائية، يُستخدم الميثوتريكسات على نطاق واسع في المستحضرات الصيدلانية لعلاج بعض أنواع السرطان وأمراض المناعة الذاتية والحالات الالتهابية. وهو قابل للذوبان قليلاً في المحاليل القلوية المخففة وقليل الذوبان في الماء، مما يتطلب تقنيات مناسبة للتحضير والمعالجة. وباعتباره مادة خام طبية حيوية، يخضع MTX لرقابة صارمة على الجودة ومعايير التصنيع الجيد (GMP) والمتطلبات التنظيمية الصيدلانية لضمان نقائه واتساقه وسلامته. وهو مصنف تحت رقم UN2811، الفئة 6.1 (مادة سامة)، مجموعة التعبئة III.
الخصائص الكيميائية
| الكثافة | 1.536 |
| نقطة الانصهار | 195 درجة مئوية |
| نقطة الغليان | 561.26 درجة مئوية (تقدير تقريبي) |
| معامل الانكسار | 1.6910 (تقدير) |
| نقطة الوميض | 11 درجة مئوية |
| الجودة الدقيقة | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| لوغاريتم معامل التوزيع | 1.8217 |
| الذوبانية | H2O: insoluble |
| المظهر | مسحوق بلوري أصفر |
| تخزين | يُخزَّن عند -20 درجة مئوية. استرطابي. حساس للضوء. |
| اللون/الشكل | مادة صلبة من الأصفر الباهت إلى البني المصفر |
| تحلل | عند تسخينه حتى التحلل تنبعث منه أبخرة سامة تشمل /أكاسيد النيتروجين/. |
| pKa | pKa 3.04/4.99 (H2O، t =25، I=0.0025) (غير مؤكد) |
| قابلية الذوبان في الماء | غير قابل للذوبان. |
| الخصائص الطيفية | الدوران الضوئي النوعي: 20.4 + أو - 0.6 درجة عند 21 درجة مئوية/589 D (التركيز بواسطة 0.1 N هيدروكسيد الصوديوم) أقصى امتصاص: 243 نانومتر، A1= 388؛ 307 نانومتر، A1 = 475 (في 0.1 N كلوريد الهيدروجين). 258 نانومتر، A1= 544؛ 303 نانومتر، A1= 546؛ 372 نانومتر، A1= 177 (في 0.1 N هيدروكسيد الصوديوم) UV max (0.1N HCl) 244، 307 نانومتر؛ UV max (0.1N NaOH) 257، 302، 370 نانومتر |
| الاستقرار | مستقر، لكنه حساس للضوء واسترطابي. غير متوافق مع الأحماض القوية وعوامل الأكسدة القوية. يُخزَّن عند -15 درجة مئوية أو أقل. |
| درجة حرارة التخزين | −20°م |
تطبيق المنتج
يُستخدم الميثوتريكسات (MTX) في علاج أورام خبيثة متعددة، بما في ذلك ابيضاض الدم والورم المشيمي والأورام الصلبة. واعتمادًا على نوع المرض والبروتوكول السريري، يمكن إعطاؤه عن طريق الفم أو العضل أو داخل القراب أو عبر التسريب داخل الشريان. وتختلف أنظمة العلاج وفقًا لعمر المريض وتطور المرض والاستجابة العلاجية. وفي بعض بروتوكولات العلاج الكيميائي، يُدمج الميثوتريكسات مع العلاج الإنقاذي بالليوكوفورين (فولينات الكالسيوم) للمساعدة في حماية الخلايا الطبيعية وتقليل السمية المرتبطة بالدواء. وهو أيضًا مكوّن مهم في أنظمة العلاج الكيميائي عالية الجرعة لعلاج الساركوما العظمية، مما يتطلب إعطاءً خاضعًا لرقابة دقيقة وعلاجًا داعمًا.
في العلاج بالميثوتريكسات عالي الجرعة، تُعد التروية المناسبة وقلونة البول والعلاج الإنقاذي بالليوكوفورين مكونات أساسية في إدارة المريض. ومن الضروري المراقبة الدقيقة لوظائف الكبد والكلى وتعداد الدم وتوازن الشوارد وتركيزات الميثوتريكسات في البلازما لتقييم تصفية الدواء وتقليل الآثار الضارة المحتملة. كما استُخدم الميثوتريكسات في علاج الصدفية الشديدة، وإن كان تطبيقه محدودًا بسبب السمية المحتملة والآثار الجانبية الكبيرة. وفي جميع هذه التطبيقات العلاجية، يجب أن يحدد متخصصو الرعاية الصحية المؤهلون الجرعة وجداول الإعطاء وفقًا للإرشادات السريرية المعتمدة واحتياجات كل مريض على حدة.
